脂質異常症治療薬⑨(MTP阻害薬)

薬剤師国家試験

問題

・MTPとは(   ) の略称である。

・MTP阻害薬として、本邦では(   )が発売されている。 

・MTPは、肝細胞及び小腸細胞内で(  )とアポ( )タンパク質を会合させるタンパク質である。

・ロピタミドは肝臓内でTGの(   )への転送を阻害することで、VLDL合成を阻害する。

・適応症は( ホモ or ヘテロ )接合体家族性高コレステロール血症である。

解答

・MTPとは(ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質) の略称である。

・MTP阻害薬として、本邦では(ロミタピド)が発売されている。 

・MTPは、肝細胞及び小腸細胞内で(TG)とアポ(B)タンパク質を会合させるタンパク質である。

・ロピタミドは肝臓内でTGの(アポB-100タンパク質)への転送を阻害することで、VLDL合成を阻害する。

・適応症は(ホモ)接合体家族性高コレステロール血症である。

ポイント

まだ国家試験には出たことが無い薬剤であるため、今後出てくる可能性が非常に高い。

下記に作用機序をまとめたので、略語の正式名称や働きを含めて押さえておくこと!

①通常、肝臓と小腸でのTGアポタンパクBの会合にはMTPが関与している。

②ロピタミドは肝臓と小腸でMTPの働きを阻害することで、キロミクロンとVLDLの合成を抑制する。結果として、LDLの合成量も低下する。

小腸ではアポB-48肝臓ではアポB-100が関与しているが、詳細は下記ページ内のリポタンパク質について押さえておくこと。

臨床現場では?

・通常の脂質異常症では使えない。ホモ接合体家族性高コレステロール血症にのみ適応がある。

・第一選択薬としては使えず、他の薬剤での効果不十分例に用いることが可能。

・ヘテロ型は約500人に1人に対して、ホモ型は100万人に1人と少ないため、希少疾病に登録されている。

・飲み方に特徴があり、1日1回夕食後2時間以上空けて服用する薬剤である。

・本剤投与により、肝機能障害が発現しやすいため、投与開始1年以内は、月1ペースか増量前にASTとALTの数値確認の実施が必要。(2年目以降は3ヵ月に1回で良い)

参考

新機序の家族性高コレステロール血症治療薬
2016年12月15日、高脂血症治療薬ロミタピドメシル酸塩(商品名ジャクスタピッドカプセル5mg、同カプセル10mg、同カプセル20mg)が発売された。適応は「ホモ接合体家族性高コレステロール血症」。1日1回、夕食後2時間以上空けて5mg投与する。忍容性に問題がなく、効果不十分な場合は2週間以上空けて10mg
MTP阻害剤ジャクスタピッドカプセルの承認了承〜2016年9月7日医薬品第一部会審議品目⑩
平成28年9月7日、厚生労働省の薬食審・医薬品第一部会で10製品の承認が審議され、すべて了承されました。 今回審議が行われた希少疾病用医薬品のうち、ジャクスタピッドカプセルについてまとめます。 平成2

コメント

タイトルとURLをコピーしました