糖尿病治療薬⑧(GLP-1作動薬)

薬剤師国家試験

問題

・GLP-1受容体作動薬のステムは(   )もしくは(   )である。

・膵臓のβ細胞上に存在する(   )受容体を刺激することにより血糖( 依存・非依存 )的にインスリン分泌を促進する。

・DPP4阻害薬とは異なり、体重( 減少・増加 )作用や心血管イベントの( リスク増加・抑制作用 )が認められている。

・難)経口剤が存在するのは(   )であり、含有されている(サルカプロザートナトリウム(SNAC))が吸収促進や胃内でのタンパク分解抑制を担っている。

解答

・GLP-1受容体作動薬のステムは(〜セチド)もしくは(〜ナチド)である。

・膵臓のβ細胞上に存在する(グルカゴン様ペプチド−1(GLP−1))受容体を刺激することにより血糖(依存)的にインスリン分泌を促進する。

・DPP4阻害薬とは異なり、体重(減少)作用や心血管イベントの(抑制作用)が認められている。

・難)経口剤が存在するのは(セマグルチド)であり、含有されている(サルカプロザートナトリウム(SNAC))が吸収促進や胃内でのタンパク分解抑制を担っている。

ポイント

ステムと作用機序を簡単に押さえておく程度で良い。

今まで注射剤しかなかったが、セマグルチドで経口剤が発売されたので、今後は薬剤や実務で問われる可能性あるので押さえておく。

インスリン分泌機構はDPP4阻害薬とほぼ一緒である。(増幅経路)

※増幅経路の参照:https://ph-seeds.com/wp-admin/post.php?post=256&action=edit

臨床現場では?

・2型糖尿病にのみ適応があり、インスリン製剤の次に協力な血糖効果作用を有している。

肥満心血管イベントを有している糖尿病患者には積極的に処方される。

・作用機序の観点から、DPP4阻害薬との併用は行わないようにする

・毎日製剤や週1製剤などがあり、患者さんのライフスタイルに合わせて使い分けが可能。

・経口セマグルチドは飲み方の制限に注意。空腹時にコップ半分の水で1錠で、全ての薬剤と同時服用しないようにする。

・体重減少効果には食欲減退効果も起因しているため、中止後のリバウンドには注意する。

その他

DPP4阻害薬とGLP-1受容体作動薬の違い

両者まとめてインクレチン関連薬と言われている。

インスリン分泌機構は増幅経路である。(DPP4阻害薬のページ参照)

一方で細かい部分で異なる点もある。

インクレチンはGIPとGLP-1の2種類あるが、DPP4阻害薬2つのインクレチンを増やすのに対して、GLP-1受容体作動薬はGLP-1受容体に特異的であり、GIP受容体には作用しない

その結果、体重減少や心血管イベント抑制など、副次的な効果で差がでてくる

※GIP受容体とGLP-1受容体の違い

GIP受容体

膵臓のα細胞にて、グルカゴン分泌促進

脂肪細胞にも発現

→刺激すると、脂肪細胞への栄養素の蓄積を促進し,消費エネルギー量を低下させる

GLP-1受容体

膵臓のα細胞にて、グルカゴン分泌抑制

中枢神経系にも発現

→刺激すると,食欲抑制や胃運動抑制が生じる.その結果,摂取エネルギー量を低下させる

参考

糖尿病 ~インクレチン関連薬~ - 先端医療講座 - 藤元メディカルシステム
GLP-1とは?
GLP-1とは?糖尿病の症状、食事、運動、検査、治療方法、合併症など幅広く解説。血糖値のコントロールをサポートするコンテンツもあります。
GLP-1受容体作動薬
GLP-1受容体作動薬の特徴食事を摂取したときに十二指腸や小腸から分泌されるいくつかのホルモンであるインクレチン。代表的なものにGLP-1 とGIP があり、いずれも血糖値が上昇するとインスリン分泌を促すほか、GLP-1 には高血糖時のグルカゴン分泌を抑える作用がある。しかし、イ
糖尿病の新薬「GLP-1受容体作動薬」~ 食後血糖の変動を抑制する注射薬 ~ | 逗子金沢内科クリニック|内科・糖尿病代謝内科・内分泌甲状腺内科・睡眠時無呼吸外来

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