脂質異常症治療薬③(小腸コレステロールトランスポーター阻害薬)

薬剤師国家試験

問題

・小腸コレステロールトランスポーター阻害薬として本邦では(   )がある。

・エゼチミブは小腸粘膜細胞の (   )を阻害することでと食事由来の(   )吸収を抑制する。

解答

・小腸コレステロールトランスポーター阻害薬として本邦では(エゼチミブ)がある。

・エゼチミブは小腸粘膜細胞の (NPC1L1)を阻害することでと食事由来の(コレステロール)吸収を抑制する。

ポイント

食事由来のコレステロールの吸収を抑えるのであって、肝臓でのコレステロール生合成は抑制しないことに注意!

臨床現場では?

スタチンの効果の増強目的で併用されるケースが多い。(スタチンの食事由来のコレステロール吸収促進作用を軽減)

陰イオン交換樹脂に吸着しやすいため、陰イオン交換樹脂の投与2時間前、もしくは投与後4時間以上の間隔をあける。

その他

・エゼチミブは小腸粘膜細胞と肝臓でグルクロン酸抱合を受ける。

・このグルクロン酸抱合体は胆汁中へ排泄され、腸内細菌で脱抱合を受け、再吸収される(腸肝循環)

・8割近くが糞中排泄される。

参考

drugs for hyperdipidemia

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