問題
・小腸コレステロールトランスポーター阻害薬として本邦では( )がある。
・エゼチミブは小腸粘膜細胞の ( )を阻害することでと食事由来の( )吸収を抑制する。
解答
・小腸コレステロールトランスポーター阻害薬として本邦では(エゼチミブ)がある。
・エゼチミブは小腸粘膜細胞の (NPC1L1)を阻害することでと食事由来の(コレステロール)吸収を抑制する。
ポイント
食事由来のコレステロールの吸収を抑えるのであって、肝臓でのコレステロール生合成は抑制しないことに注意!
臨床現場では?
・スタチンの効果の増強目的で併用されるケースが多い。(スタチンの食事由来のコレステロール吸収促進作用を軽減)
・陰イオン交換樹脂に吸着しやすいため、陰イオン交換樹脂の投与2時間前、もしくは投与後4時間以上の間隔をあける。
その他
・エゼチミブは小腸粘膜細胞と肝臓でグルクロン酸抱合を受ける。
・このグルクロン酸抱合体は胆汁中へ排泄され、腸内細菌で脱抱合を受け、再吸収される(腸肝循環)
・8割近くが糞中排泄される。
参考
drugs for hyperdipidemia
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