糖尿病治療薬③(DPP4阻害薬)

薬剤師国家試験

問題

・DPP4阻害薬のステムは(   )であり、主にインスリンの( 分泌促進 or 抵抗性改善 )をする薬剤である。

・DPP4は(   )分解酵素のことであり、DPP4阻害薬はこれを阻害することで(  )下部から分泌される(   )の分解を抑制する。

・インクレチンは(   )が高くなると分泌され、膵臓に作用してインスリン分泌を( 促進・抑制 )する。

・DPP4阻害薬は血糖( 依存or非依存 )的なインスリンを分泌促進および(   )分泌抑制作用により血糖降下作用を示す。

難)胆汁酸排泄型のDPP4阻害薬は(   )(   )である。

解答

・DPP4阻害薬のステムは(〜グリプリン)であり、主にインスリンの(分泌促進)をする薬剤である。

・DPP4は(インクレチン)分解酵素のことであり、DPP4阻害薬はこれを阻害することで(小腸)下部から分泌される(インクレチン)の分解を抑制する。

・インクレチンは(血糖値)が高くなると分泌され、膵臓に作用してインスリン分泌を(促進)する。

・DPP4阻害薬は血糖(依存)的なインスリンを分泌促進および(グルカゴン)分泌抑制作用により血糖降下作用を示す。

難)胆汁酸排泄型のDPP4阻害薬は(リナグリプチン)と(テネリグリプチン)である。

ポイント

臨床でも多く使用されており、ステムと作用機序は必須で覚えること!余裕があれば排泄経路も押さえておく!

SU薬とは異なり、血糖依存的な効果を示すことも覚えておく!

薬理学以外でも排泄経路などで薬物動態学で問われる可能性もあるため、余裕があれば覚えておく!

臨床現場では?

・現在日本において、2型糖尿病治療薬薬として第一選択薬として汎用される。

・他の薬剤と比較して、低血糖リスクの少なさ服薬方法の制限が緩いため、汎用されている。

・一方で、肥満症例には有効性が減弱するとの報告もある。

・SU薬とは異なり、体重増加作用はない。

・注意すべき副作用として、急性膵炎腸閉塞(頻度不明)などが特徴的である。

SGLT2阻害薬との相性が良く、配合剤も多く存在する。

・SU薬と併用する際は、SU薬の減量を考慮する。

・排泄経路、服用頻度(デイリー、ウィークリーなど)によって種類がたくさんあるため、患者さんの病態やライフスタイルに合わせて使用しやすい薬効群である。

その他

〜SU薬とDPP4阻害薬の違い

SU薬もDPP4阻害薬もインスリンの分泌を促進する薬剤である。

一方で、血糖値の観点から見ると、両者は異なる振る舞いをする。

  • SU薬血糖値に関係なく、インスリン分泌促進。
  • DPP4阻害薬血糖値が高くなるとインスリン分泌促進。

理由は、インスリンの分泌機構が2つあることに起因する。

惹起経路と増幅経路
  • 惹起経路:グルコースがβ細胞に取り込まれ、インスリンが分泌されるまでの通常の経路。
  • 増幅経路:惹起経路を増幅する経路。流入したカルシウムの応答性を強くする。

すなわち、増幅経路は惹起経路が働かないと機能しない

SU薬惹起経路を、DPP4阻害薬増幅経路を増強するため、このような違いが出る。

結果として、DPP4阻害薬はSU薬と比較して血糖降下作用は劣るが、低血糖リスクが少ないため安全に使える。

参考

DPP-4阻害薬の解説|日経メディカル処方薬事典
DPP-4阻害薬の効果・作用機序や副作用、一般的な商品や特徴を解説しています。「処方薬事典」は日経メディカルが運営する医療・医薬関係者向け医薬品検索データベースです。
【エビデンスと安全性】糖尿病薬の使い分け【本当の第一選択薬】 | 循環器Drぷーのコソ勉る〜む
数多くある糖尿病治療薬ですが,なんとなくで薬を選んでいませんか? 今回の記事は,糖尿病薬の中で現在推奨度の高いものをピックアップし,それらの特徴を,エビデンスや安全性の観点で解説しています. ご自身の糖尿病治療に根拠と自信を持ちたい人は是非読んでみてください.
糖尿病治療薬の適正使用に関するrecommendation|公益社団法人日本糖尿病協会
日本糖尿病協会は、糖尿病に関する知識の普及啓発、療養指導、調査研究等をその理念に掲げ、広く国民の健康増進に寄与することを目的に現在約10万人の会員を擁しています。日本糖尿病協会には、糖尿病患者とその家族、医師、看護師・栄養士・ 糖尿病療養指導士などの医療スタッフで作られた約1,600の糖尿病「友の会」があります。

http://www.igaku.co.jp/pdf/1602_resident-02.pdf

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