降圧薬④(Ca拮抗薬)

薬剤師国家試験

問題

Ca拮抗薬は(   )系、(   )系、(   )系の3種類に分類される。

・ジヒドロピリジン系Ca拮抗薬のステムは(   )であり、は腎臓の(  )細動脈の(   )筋に存在する(   )を遮断することで(   )脈を拡張し、血圧を降下させる。

・フェニルアルキルアミン系Ca拮抗薬は(   )のみであり、(   )への選択性が高く、冠動脈や心筋へ作用する。

・ベンゾジアゼピン系Ca拮抗薬は(   )のみであり、ジヒドロピリジン系とフェニルアルキルアミン系の中間型である。

・シルニジピンは(   )に存在する(   )も阻害することで、(   )を減少させる。

・エホニジピンは腎臓の(   )と(   )に存在する(   )も阻害することで、(   )を増加させずに糸球体濾過量を増大させて腎保護作用を有する。

解答

Ca拮抗薬は(ジヒドロピリジン)系、(ベンゾジアゼピン)系、(フェニルアルキルアミン)系の3種類に分類される。

・ジヒドロピリジン系Ca拮抗薬のステムは(〜ジピン)であり、は腎臓の(輸入)細動脈の(血管平滑)筋に存在する(膜電位依存型L型Caチャネル)を遮断することで()脈を拡張し、血圧を降下させる。

・フェニルアルキルアミン系Ca拮抗薬は(ベラパミル)のみであり、(心臓)への選択性が高く、冠動脈や心筋へ作用する。

・ベンゾジアゼピン系Ca拮抗薬は(ジルチアゼム)のみであり、ジヒドロピリジン系とフェニルアルキルアミン系の中間型である。

・シルニジピンは(交感神経終末)に存在する(N型Caチャネル)も阻害することで、(心拍数)を減少させる。

・エホニジピンは腎臓の(細動脈)と(輸出細動脈)に存在する(T型Caチャネル)も阻害することで、(糸球体内圧)を増加させずに糸球体濾過量を増大させて腎保護作用を有する。

ポイント

Ca拮抗薬は阻害するCaチャネルがある部位によって大きく3種類に分類される。

  • 抹消血管:ジヒドロピリジン系
  • 冠動脈:フェニルアルキルアミン系
  • 中間型:ベンゾジアゼピン系

阻害するCaチャネルの部位は問われやすいので、薬剤とセットで覚えておく!

  • T型Caチャネルも阻害:エホニジピンアゼルニジピンニルバジピン
  • N型Caチャネルも阻害:シルニジピン
  • NT型両方阻害:ベニジピン

CYP3A4で代謝されるため、グレープフルーツジュース等のCYP3A4阻害剤との飲み合わせは実務等で頻出。

臨床現場では?

ACEI・ARB・サイアザイド系同様、高血圧の第一選択薬として用いられる。

降圧薬第一選択薬の中でとくに、狭心症患者への積極的適応がある。

ジルチアゼムはジヒドロピリジン系と比較して降圧作用が弱い代わりに心臓選択性があるため、頻脈を併発している患者さんに用いられやすい。

妊娠後期の高血圧にはフェジピン徐放錠が用いられることがある(慎重投与)

作用機序の観点から徐脈の患者さんにはジルチアゼムは禁忌である

その他

 

参考

心抑制型カルシウム拮抗薬(ジルチアゼム、ベラパミル)の解説|日経メディカル処方薬事典
心抑制型カルシウム拮抗薬(ジルチアゼム、ベラパミル)の効果・作用機序や副作用、一般的な商品や特徴を解説しています。「処方薬事典」は日経メディカルが運営する医療・医薬関係者向け医薬品検索データベースです。
アダラート - 10. Ca拮抗薬(特徴)
Ca拮抗薬は、幅広い症例で第一選択薬のひとつに位置づけられています。合併症の有無に関わらず他の降圧薬と併用しやすい薬剤のひとつです。

http://www.eonet.ne.jp/~jyunkankiyakuzai/handout/3.pdf

https://www.jpnsh.jp/data/jsh2019/JSH2019_hp.pdf

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