降圧薬⑤(βブロッカー)

薬剤師国家試験

問題

・βブロッカーのステムは(  )であり、(  )に存在する(  )受容体を遮断することで、(  )力を低下させ、結果、血圧も低下させる。

・カルベジロールはβ1だけでなく(  )受容体遮断作用による降圧作用もある。

難)ISAとは(   )作用のことで、薬剤自身に受容体(活性・抑制)作用があるため、ISAを有する薬剤は降圧作用が(弱く・強く)なる。

難)ISAを有するβブロッカーは(   )と(   )である。

解答

・βブロッカーのステムは(〜ロール)であり、(心臓)に存在する(β1)受容体を遮断することで、(心筋収縮)力を低下させ、結果、血圧も低下させる。

・カルベジロールはβ1だけでなく(α1)受容体遮断作用による降圧作用もある。

・ISAとは(内因性交感神経刺激)作用のことで、薬剤自身に受容体(活性)作用があるため、ISAを有する薬剤は降圧作用が(弱く)なる。

・ISAを有する薬剤は(ピンドロール)と(アセブトロール)である。

ポイント

必須問題レベルではステムをしっかり押さえておくこと!

・βブロッカーはβ受容体の選択性で3種類に分けられることは覚える!(できれば青字の薬剤は特徴的なのでセットで覚えておくとよい!

β受容体非選択的遮断薬

  • ピンドロール
  • カルテオロール
  • プロプラノロール

β受容体選択的遮断薬

  • アセブトロール
  • メトプロロール
  • アテノロール
  • ビソプロロール
  • ベタキソロール

α•β受容体遮断薬

  • カルベジロール
  • アモスラロール
  • ラベタロール
  • アロチノロール
  • ベバントロール

水溶性の薬剤はカルテオロールアテノロールであり、中枢への移行性が少ない。

臨床現場では?

・高血圧での使用は第一選択薬を2〜3剤組み合わせて効果不十分例に用いられる。

・急な休薬はリバウンドを起こしやすいため、減量しながら薬を中断していく。

・β1非選択性の薬剤はβ2受容体も遮断するため、気管支喘息COPDを悪化させるので禁忌

心不全や心筋梗塞に用いられるのは本邦ではカルベジロールビソプロロールである。

褐色細胞腫での降圧治療におけるβブロッカーは、十分な量のα1遮断薬との併用下でのみ処方可能である。単剤使用は禁忌である。

・妊娠高血圧に使えるβブロッカーはラベタロールアテノロールである。

その他

ISAを有する薬剤は心不全に用いた臨床試験にて死亡率が高く出たという報告もあり、現在はあまり用いられていない。(心拍数減少効果が弱いと、死亡率が高くなる)

海外ではメトプロロールも心不全等に適応がある。

出典

アダラート - 23. β遮断薬・αβ遮断薬・α遮断薬(一覧)
β遮断薬はβ1選択性、β1非選択性、ISAがある、ISAがない、の4種類に大別されます。

https://www.medsi.co.jp/Download_files/CardiovascularDrugFile2Ep236-241.pdf

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