降圧薬⑪/利尿薬⑧(ARNI)

薬剤師国家試験

問題

・ARNIは(   )阻害薬のことである。

・具体的な薬剤として(   )がある。

・サクビトリルとバルサルタンが( : )のモル比で単結晶構造を有している。

・サクビトリルは生体内で(   )により活性体となり、ANPなどの(   )の分解を抑制することで利尿作用を示す。

解答

・ARNIは(アンギオテンシン受容体ネプリライシン)阻害薬のことである。

・具体的な薬剤として(サクビトリルバルサルタン)がある。

・サクビトリルとバルサルタンが()のモル比で単結晶構造を有している。

・サクビトリルは生体内で(エステラーゼ)により活性体となり、ANPなどの(ナトリウム利尿ペプチド)の分解を抑制することで利尿作用を示す。

ポイント

・ARNI(通称:アーニー)はARBとネプリライシン阻害薬(NEP)が組み合わさった新しい薬剤

新しい薬剤のため、国試対策的には現状、作用機序を押さえておけば十分

配合剤ではなく、単結晶構造の1つの物質であることに注意!

・生体内への吸収過程でサクビトリルとバルサルタンに分離する。

・ARB(バルサルタン)は降圧作用、NEP阻害薬(サクビトリル)は利尿薬的役割を担う。

・ネプリライシン:ANPやBNPなどのナトリウム利尿ペプチドの分解酵素

ネプリライシンを阻害→ANPやBNPの濃度上昇→利尿促進

のおおまかな流れをおさえておく!

臨床現場では?

・適応症は慢性心不全(ただし、慢性心不全の標準的な治療を受けている患者に限る。)と高血圧症

・配合剤としての見方が強く、高血圧としての使用も「原則、第一選択薬として使用しない」との注意喚起がある。

ACEIとの併用禁忌で切り替え投与。※36時間以上間隔を開けること。(血管浮腫のリスクあり)

・慢性心不全で処方する際の増量基準が明確に記載されている。

血圧症候性低血圧がみられず、収縮期血圧が95mmHg以上
血清カリウム値5.4mEq/L以下
腎機能eGFR 30mL/min/1.73m2以上かつeGFRの低下率が35%以下
添付文書(用法及び用量に関する注意の項)

参考

エンレスト錠(サクビトリルバルサルタン)の特徴・作用機序・副作用〜添付文書を読み解く【ARNI(アーニィ)】
慢性心不全治療薬エンレスト錠の作用機序、注意事項、臨床試験の結果など徹底的に解説した記事です! エンレスト錠はNEP阻害薬サクビトリルとARBバルサルタンを単一結晶複合体とした薬剤で、ARNIと呼ばれています。 日本での承認前から海外で
エンレスト錠50mg/エンレスト錠100mg/エンレスト錠200mg
エンレストの高血圧症の効能追加も「原則、第一選択薬としない」 薬食審・第一部会が承認了承 | ニュース | ミクスOnline

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