問題
・降圧治療で用いられるα2刺激薬は( )、( )、( )の3種類である。
・クロニジンは( )に存在する（ ）中枢の( )受容体を( 刺激or遮断 )することで、交感神経活動を抑制させて血圧を低下させる。
・メチルドパは（ ）高血圧への積極的な使用が勧められている。
・難）メチルドパは代謝物である（ ）が薬効を発揮し、中枢α２受容体刺激作用の他に、（ ）作用と（ ）作用が降圧に関係していると考えられている。
解答
・降圧治療で用いられるα2刺激薬は(メチルドパ)(クロニジン)(グアナベンズ)の3種類である。
・クロニジンは(延髄)に存在する（血管運動）中枢の(α2)受容体を(刺激)することで、交感神経活動を抑制させて血圧を低下させる。
・メチルドパは（妊娠）高血圧への積極的な使用が勧められている。
・難）メチルドパは代謝物である（α-メチルノルエピネフリン）の中枢α２受容体刺激作用の他に、（偽神経伝達）作用と（血漿レニン活性低下）作用が降圧に関係していると考えられている。
ポイント
自律神経へ作用する薬剤は受容体の部位・種類・遮断or刺激でひっかけてくることが多い！
例）「α１」でひっかけてきたり、「遮断」に変えてきたりetc.
各々の薬剤が「どこで」「どの受容体に」「どのように」作用して結果「どうなるのか」をリンクさせておくこと！
降圧薬としてのα２刺激薬の作用機序は大きく３つ押さえておくこと！
①中枢α２刺激作用
延髄の血管運動中枢神経のはたらきを低下させる。
②偽神経伝達作用
抹消でノルアドレナリンと拮抗して受容体の活性を低下させる。
※あくまでα２受容体を刺激する薬剤であって、α１は刺激しないことに注意！
③血漿レニン活性低下作用
腎臓からのレニンの分泌を抑制することで、RAA系を抑制する。
α２刺激薬は他にも緑内障の治療で用いられるものもある。
臨床現場では？
ACEI、ARB、Caブロッカーなどの組み合わせでコントロールできない“治療抵抗性高血圧”での使用が多い
メチルドパが妊婦の降圧治療で積極的に用いられる。
その他
妊娠中の降圧剤の第一選択薬は妊娠20週未満ではメチルドパ、ヒドララジン、ラベタロールとなっており、妊娠20週を過ぎるとニフェジピン徐放剤が加わります。
出典
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